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如何制得尼美舒利?

2020-06-10

尼美舒利可由苯作为原料,经过溴化、硝化、亲核取代、还原、磺酰化和硝化等6 步反应得到,具体如下介绍:

1.溴化反应,将溴作为原料在三溴化铁的催化下与苯发生亲电取代反应生成溴苯;

2.硝化反应,将浓硝酸和浓硫酸作为原料进行混合,得到混合酸,将其用作硝化试剂与溴苯发生亲电取代反应生成邻硝基溴苯;

3.亲核取代反应,苯氧负离子作为亲核试剂将邻硝基溴苯中溴原子所连的碳原子进行亲核进攻,使得苯氧基取代溴原子并生成邻硝基二苯醚;

4.还原反应,由镍催化、氢化将硝基还原为氨基可得到2-苯氧基苯胺;

5.磺酰化反应,将甲磺酰氯作为磺酰化试剂在有机碱存在下对氨基进行磺酰化可得到N(2-苯氧基苯基)甲磺酰胺;

6.硝化反应,硝酸作为硝化试剂与N(2-苯氧基苯基) 甲磺酰胺发生亲电取代反应,在甲磺酰氨基的对位引入硝基,得到尼美舒利。

本文来源于:江苏磐斯特生化科技有限公司 http://www.pstbio.com/